Стратегические направления деятельности

Заболевания опорно-двигательного аппарата

Группа Rottapharm является лидером в области продуктов для лечения остеоартрита благодаря оригинальной разработке Глюкозамина Сульфата (производное природного соединения) недавно признанное как первое лекарство, оказывающее модифицирующее влияние на течение остеоартрита.

В этой же области несколько лет назад компания разработала нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) Proglumetacin, производное соединение индола. Характеризуется высокой противовоспалительной активностью и практически не повреждает желудочно-кишечный тракт, вследствие антисекреторной и цитопротекторной активности, которая связана с присутствием Proglumide в его химической структуре.

Главной целью ведущихся в настоящее время исследований является разработка новых агентов, которые обладают сильным противовоспалительным/обезболивающим действием и, одновременно, модифицируют течение остеоартрита: скоро будут начаты клинические испытания новой серии соединений, наиболее перспективное из которых имеет кодовое название CR 3558.

Еще одним предметом исследований в этой области является остеопороз. Группа Rottapharm была одной из первых фармацевтических компаний, которая в начале 80-х годов предложила реальное средство для лечения данного заболевания, разработав фторид-содержащий препарат MonofluoroPhosPhate. Это пока единственный анаболический агент, который может быть использован для стимуляции образования костной ткани, увеличения костной массы и снижения частоты переломов позвонков.

Желудочно-кишечные заболевания

Proglumide, слабый антагонист рецептора гастрина, открытый группой Rottapharm в начале 70-х годов, был первым нехолиноэргическим антисекреторным веществом для лечения пептической язвы, который открыл дорогу к более современным антисекреторным лекарствам (таким как блокаторы H2 и ингибиторы протонного насоса). Фармакологические свойства Proglumide - гастрозащитное действие, были использованы для разработки НПВП Proglumetacin.

В гастроэнтерологии группа Rottapharm всегда занималась разработкой лекарств, действующих при дискинезии желудочно-кишечного тракта: Tiropramide является регулятором моторики кишечника, который влияет на кальций-зависимые механизмы сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов.

Благодаря пионерским работам по Proglumide, исследования в настоящее время посвящены, в основном, обнаружению непептидных антагонистов рецепторов пептидных гормонов/нейромодуляторов, таких как гастрин и холецистокинин (CCK). Разработка группой Rottapharm мощных, специфических и обратимых антагонистов этих рецепторов дала возможность выяснить физиологическую роль этих нейрогормонов на уровне желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы.

Рецептор CCK1 регулирует в желудочно-кишечном тракте, главным образом, моторику кишечника: Dexloxiglumide - является антагонистом рецептора CCK1 и проходит в настоящее время клинические исследования фазы III в международном масштабе во многих исследовательских центрах США и Европе для лечения синдрома раздраженной толстой кишки. Испытания выявили неизвестные аспекты патологической физиологии желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы. Это может привести к созданию новых стратегий лечения в этих областях.

ССК регулирует экзокринные функции поджелудочной железы, и исходное соединение Loxiglumide недавно успешно прошло клинические исследования фазы III в Японии для лечения болей в животе при хроническом панкреатите.

В отличие от Dexloxiglumide , рецептор ССК2 (гастрин) контролирует преимущественно секрецию кислоты и рост клеток в желудке: недавно были начаты клинические исследования Itriglumide, специфического антагониста этого рецептора, с целью использования его в качестве нового антисекреторного агента и ингибитора роста клеток CCK/гастрин-зависимых опухолей.

В настоящее время проводятся исследования соединений для лечения инфекции, вызванных бактерией Helycobacter pylori. И совсем недавно начат проект по разработке лекарств с новыми механизмами действия для лечения воспалительных заболеваний кишечника. Наиболее перспективное в этом отношении соединение имеет кодовое название CR 3294.

Гормон-замещающая терапия (HRT)/Женская гигиена/Гинекология

Группа Rottapharm разработала и внедрила Dermestril ®, первый матричный пластырь для трансдермального введения эстрадиола при HRT. Группа была первопроходцем и улучшила технологию матричного пластыря, разработав системы сверхнасыщенную активным ингредиентом, что позволяет добиваться трансдермального поглощения без использования усилителей.

Недавно был внедрен Dermestril ® Septem, который может накладываться один, вместо двух раз в неделю, а Combestril ®, первый рациональный комбинированный эстроген/прогестин (эстрадиол/норэтистерона ацетат) матричный пластырь, в настоящее время проходит клинические испытания фазы III для комбинированно-непрерывной и непрерывно-последовательной HRT.

Дальнейшие исследования в этой области включают ряд новых подходов к разработке продуктов для контрацепции и женской гигиены.

В 2000 году после приобретения у Bristol-Myers Squibb торговой марки "Saugella", лидера на рынке жидкого мыла, Rottapharm расширила горизонты своего рынка и вышла на рынок безрецептурных средств.

Сердечно-сосудистые заболевания

Благодаря своей технологии трансдермального введения лекарств, группа Rottapharm недавно внедрила новый нитроглицериновый пластырь Epinitril ®.

Клинические испытания проходит пластырь с изосорбита динитратом.

Среди новых химических компонентов, соединение под кодовым названием CR 2991 является сильным антагонистом ?1A адренорецепторов и в настоящее время проходит предклинические испытания в качестве гипотензивного средства.

В этой области группа проводит особенно активные исследования по поиску новых соединений для лечения инфаркта миокарда.

Заболевания дыхательных путей

Активный поиск новых соединений для лечения астмы и аллергических ринитов увенчался успехом создания Andolast (кодовое название CR 2039), который является ингибитором IgE- опосредуемых реакций и, в настоящее время, находится на заключительных стадиях клинических исследований фазы II.

Разрабатываются также новые более мощные антагонисты лейкотриена D4, такие как, например, CR 3465.

Центральная нервная система

Благодаря своему опыту работы с антагонистами рецепторов нейрогормонов, группа Rottapharm внесла вклад в выяснение роли системы гастрин/CCK на уровне центральной нервной системы, в частности, его участия в ощущениях боли и реакциях связанных с тревогой. Itriglumide (код CR 2945) - специфический антагонист рецептора CCK2 проходит в настоящее время клинические испытания на предмет возможного использования его для лечения тревожных расстройств.

Новые горизонты для исследования были открыты при изучении соединения под кодовым названием CR 2249, производного глутараминовой (карбамилмасляной) кислоты, которое является положительным аллостерическим модулятором глицинового центра рецептора NMDA (N-метил-d-апартата). Это соединение может быть особенно эффективным для лечения когнитивных расстройств и симптомов негативизма при шизофрении, а также в качестве нового антидепрессанта.